USP42 farmaceutische het Waterstofchloridetabletten van Capsulevardenafil

 

Ingrediënten

Het belangrijkste ingrediënt van dit product is vardenafil waterstofchloride.

Zijn chemische naam is: 2 [2-Ethoxy-5 (4-ethyl-piperazine-1-sulfapreparaat) - fenyl] - 5-methyl-7-propyl-3H-imidazole [5, 1-F] - [1,2,4] triazine-4-Één monohydrochloride

Zijn structurele formule is:

 

 

Moleculaire formule: C23H32N6O4S·HCl·3H2O

Molecuulgewicht: 579.1

 

 

 

Trekken

Dit product is een lichtoranje aan donkeroranje film-met een laag bedekte tablet, die na het verwijderen van de filmdeklaag wit lijkt.

 

 

 

Aanwijzingen

Behandeling van erectiele dysfunctie bij mensen.

 

 

 

specificatie

5mg, 10mg, 20mg

 

 

 

Dosering

Gebruik: Mondeling

Geadviseerde dosering:

De geadviseerde beginnende dosis is 10 die mg, ongeveer 25-60 minuten vóór geslachtsgemeenschap worden genomen. In klinische proeven, die 4-5 uren vóór geslachtsgemeenschap nemen, toont de drug nog doeltreffendheid. De maximum geadviseerde doseringsfrequentie is één keer per dag. Vardenafil kan met voedsel worden genomen of alleen. De seksuele stimulatie wordt vereist als instinctieve reactie voor behandeling.

Dosiswaaier:

„Volgens de doeltreffendheid en de draaglijkheid, kan de dosis tot 20mg worden verhoogd of aan 5mg zijn verminderd. De maximum geadviseerde dosis is 20 mg per dag.

Leverschade:

De patiënten met milde leverschade (kind-Pugh A) te hoeven niet om de dosis aan te passen; de patiënten met gematigde lever beschadigen (kind-Pugh B), wegens de verminderde ontruiming van vardenafil, is de geadviseerde beginnende dosis 5 mg, en dan gebaseerd die op draaglijkheid en het drugeffect geleidelijk aan tot 10mg wordt verhoogd; de pharmacokinetic studie van vardenafil in patiënten met strenge leverschade (kind-Pugh C) is niet uitgevoerd.

Nierschade:

De patiënten met mild, gematigd of streng nierstoornis te hoeven niet om de dosis aan te passen. De pharmacokinetic studie van vardenafil in dialysepatiënten is niet uitgevoerd.

Combinatietherapie:

Sommige patiënten vardenafil en alpha--blockers die kunnen tegelijkertijd symptomatische hypotensie veroorzaken nemen. Slechts wanneer de patiënten α-receptor blockers in stabiele voorwaarde ontvangen, kunnen zij met drugs worden gecombineerd. Voor patiënten die α-blockers voor stabiele ziekte ontvangen, zou de dosis vardenafil de laagste geadviseerde beginnende dosis 5 mg moeten zijn, en tamsulosin kan op elk ogenblik worden genomen. Wanneer vardenafil in combinatie met andere alpha--blockers wordt gebruikt, zou er een bepaald interval van medicijn moeten zijn. Voor patiënten die de optimale dosis vardenafil hebben genomen, zou de toepassing van alpha--blockers van de laagste dosis moeten beginnen. Voor patiënten die PDF5-inhibitors (met inbegrip van vardenafil) nemen, kan een verhoging van de dosis alpha--blockers de bloeddruk van de patiënt veroorzaken verder te dalen.

„De patiënten die bepaalde CYP3A4-inhibitors nemen kunnen de dosis vardenafil (zoals ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, en erythromycin) moeten aanpassen.

Wanneer erythromycin tegelijkertijd wordt gebruikt, overschrijdt de maximumdosis vardenafil 5 mg niet. Wanneer het nemen ketoconazole en itraconazole, zou de maximumdosis vardenafil niet 5 mg moeten overschrijden. Wanneer de dosis ketoconazole of itraconazole 200 mg overschrijdt, vardenafil kan niet worden genomen. Vermijd tegelijkertijd nemend de krachtige CYP3A4-inhibitors indinavir en ritonavir.

 

 

 

Bijwerkingen

In globale klinische proeven (vanaf Maart 2004), namen meer dan 9.500 patiënten vardenafil en het werd goed getolereerd. De bijwerkingen die voorkomen zijn gewoonlijk voorbijgaand en mild om zich te matigen.

de placebo controleerde klinische proeven:

Toen vardenafil bij de geadviseerde dosis werd genomen, werden de volgende bijwerkingen gemeld in placebo-gecontroleerde klinische proeven (vanaf Maart 2004):

 

 

Globale klinische proeven:

De globale klinische proeven hebben gerapporteerd dat de patiënten de volgende bijwerkingen na het nemen vardenafil hebben (vanaf Maart 2004). Met inbegrip van de belangrijkste die termijnen door de WGO worden aangewezen (Kritieke termijnen: kan op ernstige ziekten worden betrekking gehad en zou bijzondere aandacht) of andere klinisch verwante bijwerkingen moeten aantrekken:

 

 

Na lijst

Wanneer het nemen vardenafil voor seksuele activiteit, is het voorkomen van myocardiaal infarct (MI) gemeld, maar het kan niet worden bepaald of dat het myocardiale infarct met vardenafil verwant is, op seksuele activiteit, of de onderliggende hart- en vaatziekte van de patiënt, of een combinatie deze factoren worden betrekking gehad de rol direct verwant is.

Na de lijst van PDE5-inhibitors (met inbegrip van Levitra), zijn er rapporten van een zeer klein aantal patiënten met niet arteritic voorafgaande ischemische optische neuropathie geweest (NAION). NAION is een ziekte die visieverlies en zelfs permanente blindheid kan veroorzaken. De meesten, maar niet iedereen, van deze patiënten hebben anatomische of vasculaire risicofactoren die aan NAION naar voren gebogen zijn, omvattend: kleine kop-aan-schijf verhouding (kleine optische papilla), leeftijd meer dan 50, diabetes, hypertensie, coronaire hartkwaal, en hyperlipidemia, het Roken. Of de bovengenoemde gebeurtenissen met het gebruik van PDE5-inhibitors of de potentiële vasculaire het risicofactoren van de patiënt of de anatomische tekorten, of het gecombineerde effect van deze factoren, of andere factoren direct verwant zijn is nog onduidelijk.

Nadat PDE5-de inhibitors (met inbegrip van Levitra) op de markt werden gebracht, heeft men dat een zeer klein aantal patiënten visueel stoornis heeft, met inbegrip van blindheid gerapporteerd (tijdelijk of permanent). Of deze gebeurtenissen met het gebruik van PDE5-inhibitors, de potentiële vasculaire het risicofactoren van de patiënt of de anatomische tekorten, of een combinatie deze factoren, of andere factoren direct verwant zijn is nog onduidelijk.

Na de lijst van PDE5-inhibitors (met inbegrip van Levitra) en in klinische proeven, heeft men gerapporteerd dat een klein aantal patiënten plotseling doofheid of verlies van het gehoor kan veroorzaken. Of deze gebeurtenissen met het gebruik van Levitra direct verwant zijn, zijn de potentiële het risicofactoren van de patiënt voor verlies van het gehoor, of de gecombineerde gevolgen van deze factoren, of andere factoren nog onduidelijk.

 

 

Taboe

1. Het is verboden voor patiënten die allergische symptomen aan om het even welke component van de drug hebben (actief of inactief).

2. Zelfde zoals PDE-de remming in de NO/cGMP-weg, PDE5-inhibitors het effect tegen hoge bloeddruk van nitraatdrugs kan verbeteren. Daarom zouden de patiënten nitraten nemen of de salpeteroxydedonors die gezamenlijk gebruik van vardenafil moeten vermijden.

3. Vermijd het gelijktijdige gebruik van HIV eiwitkinaseinhibitor indinavir of ritonavir en vardenafil, omdat zij machtige CYP3A4-inhibitors zijn.

 

 

 

Voorzorgsmaatregelen

Omdat de seksuele activiteit van een bepaalde graad van hartrisico vergezeld gaat, zouden de artsen hun hartvoorwaarden alvorens om het even welke behandeling te nemen voor erectiele dysfunctie eerst moeten overwegen. De vasodilator eigenschappen van vardenafil kunnen een tijdelijke lichte daling van bloeddruk veroorzaken. De patiënten met linker ventriculaire afvloeiingswanorde, zoals aortavernauwing en idiopathische hypertrofische aorta subvalvular vernauwing, kunnen voor vasodilator drugs, met inbegrip van PDE5-inhibitors gevoelig zijn. wegens het potentiële risico van het hart, wordt het geadviseerd voor patiënten met hartkwaal om geen geslachtsgemeenschap te hebben. Daarom worden de drugs voor de behandeling van erectiele dysfunctie gewoonlijk niet gebruikt.

Een studie van 59 gezonde mannelijke onderwerpen die vardenafil op het QT interval nemen toonde aan dat de therapeutische dosissen (10 mg) en overdosis (80 mg) van vardenafil tot verlenging van QTc-intervallen leiden. Een post-marketing studie toonde aan dat wanneer vardenafil in combinatie met een andere drug die het QT interval beïnvloedt, het wordt gebruikt een cumulatief die effect op het QT interval heeft met elke alleen drug wordt vergeleken. Daarom voor patiënten met een geschiedenis die van QT interval of drugs verlengen nemen die het QT interval verlengen, moet dit punt in overweging worden genomen wanneer klinisch het gebruiken vardenafil. De patiënten met aangeboren verlengd QT interval (lang QT syndroom) en het nemen van klasse IA (zoals quinidine, procainamide) of klasse III (zoals amiodarone, sotalol) zou antiarrhythmic drugs moeten worden vermeden nemen vardenafil.

Voor patiënten met anatomische misvormingen van de penis (zoals hoekige vorm, holle bindweefselvermeerdering, de ziekte van Peyronie), of penile bouw die niet kunnen worden opgelost (zoals sikkelcelanemie, veelvoudige myeloma, en leukemie), is de behandeling van erectiele dysfunctie voorzichtig noodzakelijk Gebruiksmedicijn.

Wanneer gecombineerd met andere behandelingen voor erectiele dysfunctie, zijn de veiligheid en de doeltreffendheid van vardenafil niet bestudeerd, zodat wordt het gecombineerde gebruik niet geadviseerd.

Voor patiënten met de volgende voorwaarden, is de veiligheid van vardenafil niet bestudeerd, en vardenafil wordt geadviseerd tenzij er verdere informatie is: strenge leverziekte, eindstadium nierziekte die dialyse, hypotensie vereisen (rustende systolische bloeddruk [90 die mmHg), onlangs aan slag of myocardiaal infarct (binnen 6 maanden worden opgelopen), onstabiele angina, ziekten van het familie de degeneratieve oog zoals retinitis pigmentosa.

Men heeft gerapporteerd dat de voorbijgaande blindheid en de niet arteritic voorafgaande ischemische optische neuropathie verwant zijn met het nemen van Levitra en andere PDE5-inhibitors. De patiënten zouden moeten worden geadviseerd ophouden en nemend Levitra in het geval van plotselinge blindheid naar medische behandeling onmiddellijk streven.

Vardenafil is niet gebruikt in patiënten met het aftappen wanorde of actieve maagzweren, zodat zou het slechts na zorgvuldige voordeel-risico beoordeling moeten worden gebruikt.

Vardenafil heeft geen effect op het aftappen tijd wanneer alleen gebruikt of in combinatie met aspirin.

De menselijke plaatjetests in vitro die tonen aan dat vardenafil alleen plaatje geen samenvoeging remt door veelvoudige plaatjefactoren wordt veroorzaakt. Tijdens overdosis werd de behandeling, vardenafil waargenomen om de antistollingsmiddelgevolgen van natriumnitroprusside en salpeteroxydedonors op een manier afhankelijk van de concentratie lichtjes te verbeteren. Vardenafil met heparine wordt gecombineerd heeft geen effect op de het aftappen tijd van ratten, maar zijn interactie is niet bestudeerd in mensen die.

De capaciteit om machines en materiaal te drijven en in werking te stellen:

De patiënten zouden hun reacties op vardenafil moeten overwegen alvorens en in werking stellend machines te drijven.

 

 

 

Medicijn voor zwangere en melk afscheidende vrouwen

niet van toepassing

 

 

 

Het medicijn van kinderen

Kinderen (geboorte aan 16 jaar): Vardenafil is niet geschikt voor kinderen.

 

 

 

Bejaard medicijn

In bejaarde patiënten (jaren ≥65), wordt het ontruimingstarief van vardenafil verlaagd, en de beginnende dosis wordt beschouwd als om 5 mg.

 

 

 

geneeskundeinteractie

CYP-inhibitor:

Vardenafil wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd door cytochrome P450 (CYP) isoenzym 3A4 door leverenzymen. CYP3A5 en CYP2C-de isoenzymen spelen een bepaalde rol in zijn metabolisme. Daarom kunnen de inhibitors van deze enzymen de ontruiming van vardenafil verminderen.

Cimetidine: In gezonde vrijwilligers, beïnvloeden het gecombineerde gebruik van vardenafil (20 mg) en niet-specifieke cytochrome P450 inhibitorcimetidine (400 mg, twee keer per dag) niet AUC van vardenafil en Cmax.

Erythromycin: In gezonde vrijwilligers, kan het gecombineerde gebruik van vardenafil (5mg) en CYP3A4-inhibitorerythromycin (500 mg, drie keer per dag) AUC en Cmax van vardenafil met 300% en 200, respectievelijk % verhogen.

Ketoconazole: In gezonde vrijwilligers, kunnen het gecombineerde gebruik van vardenafil (5 mg) en de sterke CYP3A4-inhibitor ketoconazole (200 mg) AUC en Cmax van vardenafil met 900% en 300% verhogen, respectievelijk.

Indinavir: Het gecombineerde gebruik van vardenafil (10 mg) en HIV proteaseinhibitor indinavir (800 mg, drie keer per dag) resulteerde in een 1500%-verhoging van AUC van vardenafil en een 600%-verhoging van Cmax. Na 24 uren van combinatietherapie, is de plasmaconcentratie van vardenafil ongeveer 4% van zijn maximumplasmaconcentratie (Cmax).

Ritonavir: (600 mg, twee keer per dag) en vardenafil worden 5mg tegelijkertijd gebruikt, resulterend in een 13 vouwenverhoging van Cmax van vardenafil en een 49 vouwenverhoging van AUC0-24. De sterke CYP3A4-inhibitor ritonavir (die ook het CYP2C9-enzym) verbiedt kan het transhepatic metabolisme van vardenafil blokkeren, en ritonavir verlengt beduidend de halveringstijd van vardenafil aan 25,7 u.

Het gelijktijdige gebruik de inhibitors van van P450 (CYP) 3A4 ketoconazole, itraconazole, indinavir en ritonavir kan vardenafil plasmaniveaus beduidend verhogen. Wanneer het gebruiken van erythromycin tegelijkertijd, overschrijdt de maximumdosis vardenafil 5 mg niet.

Wanneer het nemen ketoconazole of itraconazole, zou de maximumdosis vardenafil niet 5 mg moeten overschrijden. Wanneer de dosis ketoconazole of itraconazole 200 mg overschrijdt, vardenafil niet zou moeten worden genomen. Vermijd tegelijkertijd nemend de krachtige CYP3A4-inhibitors indinavir en ritonavir.

Nitraten, salpeteroxydedonors:

Een studie van 18 gezonde onderwerpen toonde aan dat toen de nitroglycerine (0.4mg) sublingually binnen een bepaalde periode (24 uren aan 1 uur) werd genomen, vardenafil (10mg) niet om sterk te zijn de bloeddruk gevonden werd die effect verminderen.

Na het nemen vardenafil 1 tot 4 uren bij gezonde onderwerpen op middelbare leeftijd, verhoogde sublingual beleid van nitroglycerine (0.4mg) bloeddruk. Dit effect werd niet waargenomen toen het gebruiken van Vardenafil 20 mg 24 uren alvorens nitroglycerine te nemen.

Er is momenteel geen gegeven om te bewijzen dat het gecombineerde gebruik van vardenafil en nitraatdrugs in patiënten het potentieel aan lagere bloeddruk heeft, en het gecombineerde gebruik van drugs zou moeten worden vermeden.

Andere:

Wanneer vardenafil (20 mg) in combinatie met glibenclamide (3,5 mg) wordt gebruikt, beïnvloedt het niet de relatieve biologische beschikbaarheid van glibenclamide (het beïnvloedt niet AUC en Cmax van glibenclamide). Er is geen gegeven aantonen die dat de gecombineerde toepassing van glibenclamide de farmacokinetica van vardenafil beïnvloedt.

Wanneer vardenafil (20 mg) in combinatie met warfarin (25 mg) wordt gebruikt, geen interactie tussen farmacokinetica en farmacodynamica (prothrombin tijd en het klonteren factoren II, VII en X) is gevonden. Het gecombineerde gebruik van warfarin beïnvloedt niet de farmacokinetica van vardenafil.

Toen vardenafil (20 mg) in combinatie met nifedipine (30 of 60 mg) werd gebruikt, werden geen verwante pharmacokinetic interactie gevonden, en geen pharmacodynamic interactie werden gevonden (vergeleken bij placebo, veroorzaakte Vardenafil een extra vermindering van bloeddruk, met een gemiddelde vermindering van systolische en diastolische bloeddruk in de gekantelde positie door 5,9 mm van Hg en 5,2 mm van Hg, respectievelijk).

Α-blockers:

Aangezien het α-blockers beduidend lagere bloeddruk, vooral orthostatic hypotensie en het verzwakken kunnen, is de interactie tussen α-blockers en vardenafil bestudeerd. De vrijwilligers met normale bloeddruk, korte termijn combineerden dagelijks dagelijks gebruik van terazosin 10 mg of tamsulosin 0,4 mg en vardenafil 10 mg en 20 mg. Beide drugs bereiken Cmax tegelijkertijd, die orthostatic systolische bloeddruk kan in sommige gevallen veroorzaken [85mmHg, of 30mmHg met orthostatic hypotensie verminderen. Wanneer Cmax tegen 6 uren wordt gescheiden, komt de bovengenoemde situatie minder vaak, vooral wanneer het nemen van tamsulosin voor. Toen vardenafil en tamsulosin in combinatie werd gebruikt, werden de orthostatic systolische bloeddruk en de diastolische bloeddruk verminderd door een gemiddelde van 8 mmHg en 7 mmHg, respectievelijk (ongeacht de lengte van het interval tussen medicijnen). De verdere studies zijn uitgevoerd op patiënten met goedaardige prostaathyperplasia (BPH) die alpha--blockertherapie die op lange termijn (tamsulosin 0.4mg of terazosin 5mg, 10mg) vardenafil 5mg, orthostatic systolische bloeddruk en ontspanning nemen hebben ontvangen de bloeddruk door 6 mmHg en 3 respectievelijk mmHg werd verminderd (ongeacht de lengte van het intermitterende medicijn of het alpha--blocker). Na de gecombineerde toepassing van tamsulosin en vardenafil, hadden drie patiënten minstens één orthostatic systolische bloeddruk op korte termijn [85 mmHg, maar geen symptomen van hypotensie; de patiënten die terazosin ontvangen namen vardenafil ook 5mg, in 5 gevallen, de orthostatic systolische die bloeddruk door 30mmHg is verminderd (2 gevallen in de placebogroep), en 1 geval had de orthostatic systolische bloeddruk [85 mmHg met duizeligheid. Nochtans, zal het bovengenoemde fenomeen niet wanneer apart het nemen van vardenafil 5mg en terazosin 6 uren voorkomen.

Wanneer tegoxin (0,375 mg) een regelmatige staat bereikt, gebruik vardenafil (20 mg) in combinatie eens elke andere dag meer dan 14 dagen